Аты | Атосибан |
CAS нөмірі | 90779-69-4 |
Молекулалық формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулалық салмақ | 994.19 |
EINECS нөмірі | 806-815-5 |
Қайнау температурасы | 1469,0±65,0 °C (болжам бойынша) |
Тығыздығы | 1,254±0,06 г/см3 (болжам бойынша) |
Сақтау шарттары | -20°C |
Ерігіштік | H2O:≤100 мг/мл |
Атосибан ацетаты - 9 аминқышқылынан тұратын дисульфидпен байланысқан циклді полипептид.Бұл 1, 2, 4 және 8 позицияларындағы өзгертілген окситоцин молекуласы. Пептидтің N-соңы 3-меркаптопропион қышқылы (тиол және [Cys]6 сульфгидрил тобы дисульфидтік байланыс түзеді), С-терминалы амид түрінде, N-терминалдағы екінші амин қышқылы этилденген модификацияланған [D-Tyr(Et)]2, ал атосибан ацетаты дәрілік заттарда сірке суы ретінде қолданылады Ол қышқыл тұз түрінде болады, әдетте атосибан ацетаты ретінде белгілі.
Атосибан окситоцин мен вазопрессин V1A біріктірілген рецепторлардың антагонисі болып табылады, окситоцин рецепторы құрылымы жағынан вазопрессин V1A рецепторына ұқсас.Окситоцин рецепторы блокталған кезде, окситоцин V1A рецепторы арқылы әлі де әрекет ете алады, сондықтан жоғарыда көрсетілген екі рецепторлық жолды бір уақытта блоктау қажет, ал бір рецептордың бір антагонизмі жатырдың жиырылуын тиімді тежей алады.Бұл сонымен қатар β-рецепторлардың агонистері, кальций өзекшелерінің блокаторлары және простагландин синтаза тежегіштері жатырдың жиырылуын тиімді тежей алмайтын негізгі себептердің бірі.
Атосибан – окситоцин мен вазопрессин V1A біріктірілген рецепторлық антагонист, оның химиялық құрылымы екеуіне ұқсас және рецепторларға жоғары жақындығы бар және окситоцин мен вазопрессин V1A рецепторларымен бәсекелеседі, осылайша окситоцин мен вазопрессин мен редукцияның әсер ету жолын блоктайды. жатырдың жиырылуы.