Атосибан ацетаты мерзімінен бұрын босануға қарсы қолданылады
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Атосибан |
| CAS нөмірі | 90779-69-4 |
| Молекулалық формула | C43H67N11O12S2 |
| Молекулалық салмақ | 994.19 |
| EINECS нөмірі | 806-815-5 |
| Қайнау температурасы | 1469,0±65,0 °C (Болжам бойынша) |
| Тығыздығы | 1,254±0,06 г/см3 (болжам бойынша) |
| Сақтау шарттары | -20°C |
| Ерігіштік | H2O:≤100 мг/мл |
Сипаттама
Атосибан ацетаты - 9 аминқышқылынан тұратын дисульфидпен байланысқан циклді полипептид. Бұл 1, 2, 4 және 8 позицияларындағы модификацияланған окситоцин молекуласы. Пептидтің N-соңы 3-меркаптопропион қышқылы (тиол және [Cys]6 сульфгидрил тобы дисульфидтік байланыс түзеді), С-терминал амид түрінде, екінші қышқылданған N-амтерминалды- [D-Tyr(Et)]2, ал атосибан ацетаты дәрілерде сірке суы ретінде қолданылады. Ол әдетте атосибан ацетаты ретінде белгілі қышқыл тұзы түрінде болады.
Қолданба
Атосибан окситоцин мен вазопрессин V1A біріктірілген рецепторлардың антагонисі болып табылады, окситоцин рецепторы құрылымы жағынан вазопрессин V1A рецепторына ұқсас. Окситоцин рецепторы бұғатталған кезде, окситоцин V1A рецепторы арқылы әлі де әрекет ете алады, сондықтан жоғарыда көрсетілген екі рецепторлық жолды бір уақытта блоктау қажет және бір рецептордың бір антагонизмі жатырдың жиырылуын тиімді тежей алады. Бұл сонымен қатар β-рецепторлардың агонистері, кальций өзекшелерінің блокаторлары және простагландин синтаза тежегіштері жатырдың жиырылуын тиімді тежей алмайтын негізгі себептердің бірі.
Әсер
Атосибан окситоцин мен вазопрессин V1A біріктірілген рецепторлық антагонист болып табылады, оның химиялық құрылымы екеуіне ұқсас және рецепторларға жоғары жақындығы бар және окситоцин мен вазопрессин V1A рецепторларымен бәсекелеседі, осылайша окситоциннің әсер ету жолын блоктайды және вазопрессин мен редукцияны тоқтатады.
