Бремеланотид

Bremelanotide API

Бремеланотидсинтетикалық болып табыладымеланокортин рецепторларының агонисіемдеу үшін әзірленгенгипоактивті жыныстық құмарлықтың бұзылуы (HSDD) in пременопаузадағы әйелдер. HSDD үшін арнайы бекітілген бірінші орталықтандырылған әсер ететін терапия ретінде, Бремеланотид әйелдердің жыныстық денсаулығында айтарлықтай ілгерілеушілікті білдіреді.

2019 жылы АҚШ FDA фирмалық атауымен мақұлданғанVyleesi, Бремеланотид медициналық, психологиялық немесе қарым-қатынас мәселелерімен түсіндірілмейтін жыныстық құмарлықтың тұрақты жетіспеушілігін сезінетін әйелдер үшін сұраныс бойынша гормоналды емес шешім ұсынады.

БіздіңBremelanotide APIклиникалық және коммерциялық инъекциялық рецептураларға жарамды жоғары тазалықты, төмен қоспаларды және консистенцияны қамтамасыз ететін қатты фазалық пептидтік синтез (SPPS) арқылы өндіріледі.

Қимыл механизмі

Бремеланотид жұмыс істейдімеланокортин рецепторларын белсендіреді, атап айтқандаMC4R (меланокортин-4 рецепторы)ішіндеорталық жүйке жүйесі. Бұл белсендіру жолдарды модуляциялайды деп саналадыгипоталамусолар жыныстық қозу мен қалауға қатысады.

Негізгі әсерлер мыналарды қамтиды:

• Жетілдірілгендофаминергиялық сигнализация, жыныстық қызығушылықты арттыру

• Либидоға әсер ететін ингибиторлық жолдарды басу

• Орталық жүйке жүйесінің модуляциясыжыныстық гормондарға сенбей (эстрогенді емес, тестостерон емес)

Бұл механизм Бремеланотидті дәстүрлі гормондық терапиядан ерекшелендіреді және әйелдердің кең популяциясы үшін жарамды.

Клиникалық зерттеулер және нәтижелер

Бремеланотид бірнеше рет бағаланды2 фаза және 3 фаза клиникалық сынақтар, HSDD диагнозы бар мыңдаған әйелдерді қамтитын.

Негізгі қорытындыларға мыналар жатады:

• Статистикалық маңызды жақсартужыныстық құштарлық ұпайларында (FSFI-d өлшенген)

• Төмен жыныстық құмарлыққа байланысты күйзелістің төмендеуі (FSDS-DAO бойынша өлшенген)

• Әрекеттің тез басталуы(сағат ішінде), мүмкіндік бередіжыныстық белсенділікке дейін сұраныс бойынша қолдану

• Әйелдерде тиімділігін көрсеттіілеспе жағдайлары бар және онсыз(мысалы, депрессия, мазасыздық)

Клиникалық зерттеулерде, дейін25%–35%пациенттердің плацебоға қарағанда айтарлықтай жақсарғанын байқады.

Қауіпсіздік және төзімділік

• Ең жиі кездесетін жанама әсерлерге жатадыжүрек айнуы, қызару, жәнебас ауруы— әдетте жеңіл және өзін-өзі шектейді.

• Бұрынғы меланокортин агенттерінен айырмашылығы, Бремеланотидқан қысымының немесе жүрек соғу жиілігінің айтарлықтай жоғарылауымен байланысты емеспациенттердің көпшілігінде.

• Сұраныс бойынша емдеу әдісі ретінде ол гормондардың созылмалы әсерін болдырмайды және оны икемді түрде қолдануға болады.

Өндіріс және сапа

БіздіңBremelanotide API:

• Жоғары тиімділікпен жетілдірілген SPPS көмегімен синтезделеді

• үшін қатаң халықаралық стандарттарға сәйкес келедітазалық, сәйкестік және қалдық еріткіштер

• Инъекциялық рецептураға жарамды (мысалы, алдын ала толтырылған автоинжектор қаламдары)

• Қол жетімдіпилоттық және коммерциялық ауқымдағы партиялар, ҒЗТКЖ және нарықтық ұсынысты қолдау

Терапиялық потенциал

HSDD-ден басқа, Бремеланотид механизмі басқа салаларға қызығушылық тудырдыжыныстық және нейроэндокриндік модуляция, оның ішінде:

• Ерлердің жыныстық дисфункциясы

• Көңіл-күйге байланысты бұзылулар

• Тәбет пен энергияны реттеу (меланокортин жүйесі арқылы)

Оның жақсы сипатталған пептидтік профилі және орталық жүйке белсенділігі көрші емдік аймақтардағы әлеуетті дамуды қолдауды жалғастыруда.