Этелкальцетид гидрохлориді

Etelcalcetide Hydrochloride API
Этелкальцетид гидрохлориді – гемодиализден өтіп жатқан бүйректің созылмалы ауруы (ҚБЖ) бар емделушілерде қайталама гиперпаратиреозды (SHPT) емдеу үшін әзірленген жаңа синтетикалық пептидті кальцимиметик. SHPT ҚҚСД бар науқастарда жиі кездесетін және ауыр асқыну болып табылады, ол паратгормон (ПТГ) деңгейінің жоғарылауымен, кальций-фосфат алмасуының бұзылуымен және сүйек пен жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупінің жоғарылауымен сипатталады.

Этелкальцетид көктамыр ішіне енгізілетін екінші буындағы кальцимиметик болып табылады және сәйкестікті жақсарту және асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлерін азайту арқылы цинакальцет сияқты бұрынғы ауызша емдеуге қарағанда артықшылықтар ұсынады.

Қимыл механизмі
Этелкальцетид қалқанша маңы безінің жасушаларында орналасқан кальцийді сезгіш рецептормен (CaSR) байланысу және белсендіру арқылы жұмыс істейді. Бұл жасушадан тыс кальцийдің физиологиялық әсерін еліктейді, бұл:

PTH секрециясының басылуы

Сарысудағы кальций мен фосфат деңгейінің төмендеуі

Жақсартылған минералды баланс және сүйек метаболизмі

Пептидтерге негізделген CaSR аллостериялық активаторы ретінде Этелкальцетид диализден кейін көктамыр ішіне енгізуден кейін жоғары спецификалық және тұрақты белсенділікті көрсетеді.

Клиникалық зерттеулер және емдік әсері
Этелкальцетид EVOLVE, AMPLIFY және EQUIP зерттеулерін қоса, 3-фазалық клиникалық сынақтарда жан-жақты бағаланды. Негізгі қорытындыларға мыналар жатады:

Гемодиализдегі ҚҚСД пациенттерінде PTH деңгейінің айтарлықтай және тұрақты төмендеуі

Сүйек-минералды гомеостазды жақсартуға ықпал ететін сарысудағы кальций мен фосфорды тиімді бақылау

Ауызша кальцимиметиктермен салыстырғанда жақсы төзімділік (жүрек айнуы мен құсу азырақ)

Диализ сеанстары кезінде аптасына үш рет IV енгізуге байланысты емделушінің ұстамдылығы жақсарды

Бұл артықшылықтар Этелкальцетидті диализдегі популяцияларда SHPT басқаратын нефрологтар үшін маңызды емдік нұсқаға айналдырады.

Сапа және өндіріс
Біздің Etelcalcetide Hydrochloride API:

Жоғары тазалықпен қатты фазалық пептидтік синтез (SPPS) арқылы синтезделеді

Фармацевтикалық сипаттамаларға сәйкес келеді, инъекцияға арналған рецептураларға жарамды

Қалдық еріткіштердің, қоспалардың және эндотоксиндердің төмен деңгейін көрсетеді

GMP-үйлесімді үлкен сериялы өндіріс үшін масштабталады