Ganirelix ацетатты пептидті API
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Ганиреликс ацетаты |
| CAS нөмірі | 123246-29-7 |
| Молекулалық формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекулалық салмақ | 1570.34 |
Синонимдер
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix ацетаты; GANIRELIX; Ganirelix ацетаты USP/EP/
Сипаттама
Ганиреликс – синтетикалық декапептидті қосылыс және оның ацетатты тұзы, Ганиреликс ацетаты – гонадотропин-рилизинг гормонының (GnRH) рецепторларының антагонисті. Аминқышқылдарының тізбегі: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. Негізінен клиникалық түрде ол көмекші репродуктивті технологиямен басқарылатын аналық безді ынталандыру бағдарламаларынан өтіп жатқан әйелдерде лютеинизациялық гормонның мерзімінен бұрын шыңдалуына жол бермеу және осы себепке байланысты ұрпақты болу бұзылыстарын емдеу үшін қолданылады. Препарат жағымсыз реакциялардың азырақ сипаттамаларына, жүктіліктің жоғары жылдамдығына және қысқа емдеу мерзіміне ие және клиникалық тәжірибедегі ұқсас препараттармен салыстырғанда айқын артықшылықтарға ие.
Фармакологиялық әрекет
Гонадотропин-рилизинг гормонының (GnRH) пульсациялық бөлінуі LH және FSH синтезі мен секрециясын ынталандырады. Орташа және кеш фолликулярлық фазалардағы LH импульстарының жиілігі сағатына шамамен 1 құрайды. Бұл импульстар қан сарысуындағы LH деңгейінің уақытша жоғарылауында көрінеді. Менструальдық кезеңнің ортасында GnRH массалық бөлінуі LH жоғарылауын тудырады. Орташа менструальдық LH жоғарылауы бірнеше физиологиялық реакцияларды тудыруы мүмкін, соның ішінде: овуляция, ооцит мейозының қалпына келуі және сары дененің қалыптасуы. Сары дененің пайда болуы қан сарысуындағы прогестерон деңгейін жоғарылатады, ал эстрадиол деңгейі төмендейді. Ганиреликс ацетаты гипофиздік гонадотроптардағы және кейінгі трансдукция жолдарындағы GnRH рецепторларын бәсекелес блоктайтын GnRH антагонисі болып табылады. Ол гонадотропин секрециясының жылдам, қайтымды тежелуін тудырады. Ганиреликс ацетатының гипофиздік LH секрециясына тежегіш әсері FSH-ға қарағанда күштірек болды. Ганиреликс ацетаты антагонизмге сәйкес келетін эндогендік гонадотропиндердің алғашқы шығарылымын индукциялай алмады. Гипофиздегі LH және FSH деңгейлерінің толық қалпына келуі ганиреликс ацетаты тоқтатылғаннан кейін 48 сағат ішінде орын алды.
