Леупрорелин ацетаты жыныс бездерінің гормондарының секрециясын реттейді
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | лейпрорелин |
| CAS нөмірі | 53714-56-0 |
| Молекулалық формула | C59H84N16O12 |
| Молекулалық салмақ | 1209.4 |
| EINECS нөмірі | 633-395-9 |
| Арнайы айналым | D25 -31,7° (c = 1 1% сірке қышқылында) |
| Тығыздығы | 1,44±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
| Сақтау жағдайы | -15°C |
| Пішін | Ұқыпты |
| Қышқылдық коэффициенті | (рКа) 9,82±0,15 (Болжам бойынша) |
| Суда ерігіштігі | 1 мг/мл суда ериді |
Синонимдер
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLID(адам);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMON-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO) -NHET9)-LUTEINIZINGHORMON-RELEASINGHORMONE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMON-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Фармакологиялық әсер
Леупролид, гозерелин, трипрелин және нафарелин клиникалық тәжірибеде менопауза алдындағы сүт безі обырын және простата обырын емдеу үшін аналық бездерді алып тастау үшін жиі қолданылатын бірнеше препараттар болып табылады. (GnRH-a препараттары деп аталады), GnRH-a препараттары құрылымы бойынша GnRH-ге ұқсас және гипофиздік GnRH рецепторларымен бәсекелеседі. Яғни, гипофизден бөлінетін гонадотропин азаяды, бұл аналық безден бөлінетін жыныстық гормонның айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.
Леупролид - гонадотропин-рилизинг гормонының (GnRH) аналогы, 9 амин қышқылынан тұратын пептид. Бұл өнім гипофиз-гонадальды жүйенің қызметін тиімді тежей алады, протеолитикалық ферменттерге төзімділік және гипофиздік GnRH рецепторларына жақындығы GnRH-ге қарағанда күшті және лютеиндеуші гормонның (LH) шығарылуына ықпал ету белсенділігі GnRH-дан шамамен 20 есе жоғары. Сондай-ақ ол GnRH-ге қарағанда гипофиз-гонад қызметіне күшті тежегіш әсер етеді. Емдеудің бастапқы кезеңінде фолликулды ынталандыратын гормон (FSH), LH, эстроген немесе андроген уақытша жоғарылауы мүмкін, содан кейін гипофиздің жауап беру қабілетінің төмендеуіне байланысты FSH, LH және эстроген немесе андроген секрециясы тежеледі, нәтижесінде жыныстық гормондарға тәуелділік пайда болады. Жыныстық аурулар (мысалы, простата обыры, эндометриоз және т.б.) емдік әсерге ие.
Қазіргі уақытта лейпролидтің ацетатты тұзы негізінен клиникалық түрде қолданылады, өйткені лейпролид ацетатының өнімділігі бөлме температурасында тұрақтырақ. Сұйықтықты тастау керек. Оны эндометриозды және жатыр миомасын, орталық ерте жыныстық жетілуді, менопауза алдындағы сүт безі обырын және простата обырын дәрілік кастрацияны емдеу үшін, сондай-ақ әдеттегі гормондық терапияға қарсы немесе тиімсіз функционалды жатырдан қан кету үшін қолдануға болады. Сондай-ақ эндометрияны біркелкі жұқартып, ісінуді азайтатын және хирургиялық араласудың қиындығын азайтатын эндометриялық резекция алдында премедикация ретінде де қолдануға болады.
