Қандағы қантты бақылауға арналған лираглютидті диабетке қарсы препараттар CAS NO.204656-20-2
Өнімнің егжей-тегжейі
| CAS | 204656-20-2 | Молекулалық формула | C172H265N43O51 |
| Молекулалық салмақ | 3751.20 | Сыртқы түрі | Ақ |
| Сақтау жағдайы | Жарыққа төзімділік, 2-8 градус | Пакет | Алюминий фольгадан жасалған қап/құты |
| Тазалық | ≥98% | Тасымалдау | Салқын тізбек және салқын қойма жеткізу |
Лираглютидтің ингредиенттері
Белсенді ингредиент:
Лираглютид (генетикалық рекомбинация технологиясы арқылы ашытқылар өндіретін адам глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) аналогы).
Химиялық атауы:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-гексадеконоил)))-GLP-1[7-37]
Басқа ингредиенттер:
Динатрий сутегі фосфаты дигидрат, пропиленгликоль, тұз қышқылы және/немесе натрий гидроксиді (тек рН реттегіштер ретінде), фенол және инъекцияға арналған су.
Қолданба
2 типті қант диабеті
Лираглютид қандағы глюкозаны бақылауды жақсартады. Ол глюкоза деңгейін жоғарылату, асқазанның босатылуын баяулату және прандиальді глюкагон секрециясын басу арқылы қажет болған жағдайда инсулин секрециясын жоғарылату (тек) арқылы ас қабылдауға байланысты гипергликемияны (енгізгеннен кейін 24 сағат ішінде) төмендетеді.
Ол тек метформиннің немесе сульфонилмочевина туындыларының максималды төзімді дозасын қабылдағаннан кейін қандағы қант әлі де нашар бақыланатын емделушілерге жарамды. Ол метформинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен бірге қолданылады.
Ол глюкозаға тәуелді түрде әрекет етеді, яғни қандағы глюкоза деңгейі қалыптыдан жоғары болған кезде ғана инсулин секрециясын ынталандырады, бұл «артық кетуді» болдырмайды. Демек, бұл гипогликемияның елеусіз қаупін көрсетеді.
Оның апоптозды тежеу және бета жасушаларының регенерациясын ынталандыру мүмкіндігі бар (жануарларды зерттеуде көрсетілген).
Ол тәбетті төмендетеді және глимепиридке қарсы бетпе-бет зерттеуде көрсетілгендей, дене салмағының өсуін тежейді.
Фармакологиялық әрекет
Лираглютид – GLP-1 рецепторымен байланысуы және белсендіруі мүмкін адам GLP-1-ге 97% реттілік гомологиясы бар GLP-1 аналогы. GLP-1 рецепторы ұйқы безінің β-жасушаларынан глюкоза концентрациясына тәуелді инсулин секрециясына ықпал ететін эндогендік инкретин гормоны, жергілікті GLP-1 мақсаты болып табылады. Табиғи GLP-1-ден айырмашылығы, адамдардағы лираглютидтің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық профильдері тәулігіне бір рет дозалау режиміне сәйкес келеді. Тері астына енгізгеннен кейін оның ұзақ әсер ету механизмі мыналарды қамтиды: сіңуін бәсеңдететін өзіндік ассоциация; альбуминмен байланысуы; Ферменттердің жоғары тұрақтылығы және осылайша плазманың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Лираглютидтің белсенділігі оның GLP-1 рецепторымен спецификалық өзара әрекеттесуі арқылы жүзеге асады, нәтижесінде циклдік аденозинмонофосфат (цАМФ) жоғарылайды. Лираглютид глюкоза концентрациясына тәуелді түрде инсулин секрециясын ынталандырады, сонымен бірге глюкоза концентрациясына байланысты артық глюкагон секрециясын төмендетеді.
Сондықтан қандағы глюкоза жоғарылағанда инсулин секрециясы ынталандырылады, ал глюкагон секрециясы тежеледі. Керісінше, лираглютид глюкагон секрециясына әсер етпестен гипогликемия кезінде инсулин секрециясын азайтады. Лираглютидтің гипогликемиялық механизмі асқазанның босатылу уақытының аздап ұзаруын да қамтиды. Лираглютид аштық пен энергияны тұтынуды азайту арқылы дене салмағын және дене майының массасын азайтады.
