Соңғы жылдары семіздік пен 2 типті қант диабетін емдеу революциялық прогреске ие болды. GLP-1 рецепторларының агонистеріне (мысалы, Семаглутид) және қосарлы агонистерге (мысалы, Тирзепатид) кейін,Ретатрутид(LY3437943), aүштік агонист(GLP-1, GIP және глюкагон рецепторлары) бұрын-соңды болмаған тиімділік көрсетті. Салмақты азайтуда және метаболизмді жақсартуда керемет нәтижелермен ол метаболикалық аурулар үшін әлеуетті серпіліс терапиясы ретінде қарастырылады.
Қимыл механизмі
-
GLP-1 рецепторларының активтенуі: Инсулин секрециясын күшейтеді, тәбетті басады, асқазанның босатылуын кешіктіреді.
-
GIP рецепторларының активтенуі: GLP-1 глюкозаны төмендететін әсерін күшейтеді, инсулинге сезімталдықты жақсартады.
-
Глюкагон рецепторларының активтенуі: Энергия шығынын және майдың алмасуын жақсартады.
Осы үш рецепторлардың синергиясы Ретатрутидке салмақ жоғалтуда да, гликемиялық бақылауда да бар препараттардан асып түсуге мүмкіндік береді.
Клиникалық сынақ деректері (II кезең)
аАртық салмақ/семіздікпен ауыратын 338 пациенттің қатысуымен II кезең сынағы, Retatrutide жоғары перспективалы нәтижелерді көрсетті.
Кесте: Ретатрутид пен плацебоны салыстыру
| Доза (мг/апта) | Орташа салмақтың төмендеуі (%) | HbA1c төмендеуі (%) | Жалпы жағымсыз құбылыстар |
|---|---|---|---|
| 1 мг | -7,2% | -0,9% | Жүрек айну, жеңіл құсу |
| 4 мг | -12,9% | -1,5% | Жүрек айну, тәбет жоғалту |
| 8 мг | -17,3% | -2,0% | АІЖ ыңғайсыздығы, жеңіл диарея |
| 12 мг | -24,2% | -2,2% | Жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, іш қату |
| Плацебо | -2,1% | -0,2% | Айтарлықтай өзгеріс жоқ |
Деректерді визуализациялау (салмақ азайтуды салыстыру)
Келесі бағаналы диаграмма суреттейдіорташа салмақтың төмендеуіПлацебомен салыстырғанда әртүрлі ретатрутид дозалары бойынша:
Жіберу уақыты: 16 қыркүйек 2025 ж