Қант диабеті мен салмақ жоғалтуға арналған тирзепатид инъекциясы

Тирзепатид – жаңа қос глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (GIP) және глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) рецепторларының агонисі әзірленген. Оның қос механизмі инсулин секрециясын күшейтуге, глюкагонның бөлінуін басуға, асқазанның босатылуын кешіктіруге және қанықтыруды жақсартуға бағытталған, 2 типті қант диабеті (T2DM) және семіздік үшін кешенді терапиялық тәсілді ұсынады.

Клиникалық зерттеулердің негізгі нәтижелері

1. Гликемиялық бақылау

Бірнеше бойыншаАСЫП АЛУ3 фазалық клиникалық сынақтар, тирзепатид көрсетілдіжоғары гликемиялық бақылауқолданыстағы диабетке қарсы препараттармен, соның ішінде семаглютидпен және инсулин деглюдекпен салыстырғанда.

• HbA1c орташа төмендеуі: дейін−2,4%бастапқы деңгейден 40-52 аптадан кейін.

• Қатысушылардың жоғары үлесіне қол жеткіздіHbA1c < 6,5%, ADA мақсаттарына жету немесе одан асып кету.

• Қан плазмасында аш қарынға глюкоза мен тамақтан кейінгі глюкоза деңгейінің айтарлықтай жақсарғаны байқалды.

2. Салмақ азайту

Тирзепатид дәйекті түрде өндіріледіклиникалық мағыналы және дозаға тәуелді салмақ жоғалтудиабеттік және диабеттік емес популяцияларда.

• T2DM пациенттерінде: дене салмағының орташа азаюы7-12 кг.

• Диабеттік емес семіздік субъектілерінде (SURMOUNT-1 сынағы):

  • 10 мг және 15 мг дозалары әкелді15-22% дене салмағын жоғалтуды білдіреді, бариатриялық хирургия табалдырықтарымен салыстыруға болатын немесе одан асатын.

• Қатысушылардың көпшілігі кем дегенде қол жеткізді5–10%салмақты азайту.

3. Кардиометаболикалық жақсартулар

Тирзепатидпен емдеу сонымен қатар метаболизмнің кең параметрлерін жақсартты:

• Қысқартулартриглицеридтерде, LDL-C және жалпы холестеринде.

• КөбейедіHDL-C-де.

• Маңыздысистолалық және диастолалық қан қысымының төмендеуі.

• Инсулинге сезімталдықты және β-жасуша қызметін жақсарту.

4. Қауіпсіздік және төзімділік

Қауіпсіздік профилі басқа инкретинге негізделген емдерге сәйкес болды:

• Ең жиі кездесетін жағымсыз құбылыстар: жеңіл және орташа асқазан-ішек симптомдары (жүрек айну, құсу, диарея).

• Гипогликемияның төмен жиілігі, негізінен инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен бірге қолданғанда.

• Жүрек-қантамыр жүйесінің нәтижелерінде маңызды қауіпсіздік мәселелері байқалмайды.

5. Механикалық түсініктер

Тирзепатид бірегейқос рецепторлы агонизмGIP және GLP-1 жолдарын күшейтеді:

• GIP белсендіруглюкозаға тәуелді инсулин секрециясын күшейтеді және май тінінің метаболизмін жақсартуы мүмкін.

• GLP-1 белсендірутәбеттің басылуына ықпал етеді және асқазанның босатылуын кешіктіреді.

• Олардыңсинергетикалық әсербір жолды агенттермен салыстырғанда салмақты азайту арқылы глюкозаны бақылауды жақсартуға әкеледі.

Қорытынды

Тирзепатид аметаболикалық терапиядағы серпіліс, қамтамасыз етугликемиялық бақылауда да, салмақты азайтуда да бұрын-соңды болмаған тиімділік2 типті қант диабеті және семіздікпен ауыратын адамдарға арналған.
Оның қос инкретин механизмі метаболикалық дисфункцияның негізгі себептерін - гипергликемияны, инсулинге төзімділікті және артық дене салмағын жоюға кешенді тәсілді ұсынады.
Тирзепатид өзінің сенімді тиімділігі мен басқарылатын қауіпсіздік профилін ескере отырып, алдағы онжылдықта қант диабеті мен семіздікпен күресудің терапевтік парадигмасын қайта анықтауы мүмкін.

Анықтамалар

• Frias JP және т.б.Жаңа Англия медицина журналы, 2021.

• Jastreboff AM және т.б.Жаңа Англия медицина журналы, 2022 (ЖЕТЕК-1).

• Людвик Б және т.б.Лансет, 2021.

• Эли Лилли клиникалық деректері, SURPASS сынақтары 1–5.