-
Толық аты-жөні:Денені қорғайтын қоспа-157, апентадекапептид (15 аминқышқылды пептид)бастапқыда адамның асқазан сөлінен бөлініп алынған.
-
Амин қышқылдарының реттілігі:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, молекулалық салмағы ≈ 1419,55 Да.
-
Көптеген басқа пептидтермен салыстырғанда, BPC-157 суда және асқазан сөлінде салыстырмалы түрде тұрақты, бұл ауызша немесе асқазанға енгізуді мүмкін етеді.
Әсер ету механизмдері
-
Ангиогенез / қан айналымын қалпына келтіру
-
Жоғары реттейдіVEGFR-2экспрессия, жаңа қан тамырларының пайда болуына ықпал етеді.
-
белсендіредіSrc–Caveolin-1–eNOS жолы, азот оксидінің (NO) бөлінуіне, тамырлардың кеңеюіне және қан тамырларының жұмысын жақсартуға әкеледі.
-
-
Қабынуға қарсы және антиоксидант
-
сияқты қабынуға қарсы цитокиндерді төмендетедіИЛ-6жәнеTNF-α.
-
Реактивті оттегі түрлерінің (ROS) өндірісін азайтады, жасушаларды тотығу стрессінен қорғайды.
-
-
Тіндерді жөндеу
-
Сіңір, байлам және бұлшықет жарақат үлгілерінде құрылымдық және функционалды қалпына келтіруге ықпал етеді.
-
Орталық жүйке жүйесінің зақымдану үлгілерінде нейропротекцияны қамтамасыз етеді (жұлынның қысылуы, церебральды ишемия-реперфузия), нейрондық өлімді азайту және мотор/сенсорлық қалпына келтіруді жақсарту.
-
-
Қан тамырларының тонусын реттеу
-
Ex vivo тамырлы зерттеулер BPC-157 интактілі эндотелийге және NO жолдарына байланысты тамырлардың босаңсуын индукциялайтынын көрсетеді.
-
Жануарлар мен In vitro салыстырмалы деректер
| Эксперимент түрі | Үлгі/Интервенция | Доза/Қолдану | Бақылау | Негізгі нәтижелер | Салыстыру деректері |
|---|---|---|---|---|---|
| Қан тамырларының кеңеюі (егеуқұйрық аорты, ex vivo) | Фенилэфринмен алдын ала жиырылған қолқа сақиналары | BPC-157 дейін100 мкг/мл | BPC-157 жоқ | Қан тамырларының босаңсуы ~37,6 ± 5,7% | дейін қысқартылған10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS тежегішімен (L-NAME) немесе NO тазартқышпен (Hb) |
| Эндотелий жасушаларын талдау (HUVEC) | HUVEC мәдениеті | 1 мкг/мл | Өңделмеген бақылау | ↑ Өндіріс ЖОҚ (1,35 есе); ↑ жасуша миграциясы | Hb-мен миграция жойылды |
| Ишемиялық аяқ үлгісі (егеуқұйрық) | Артқы аяқтың ишемиясы | 10 мкг/кг/тәу (IP) | Емдеу жоқ | Қан ағымының тезірек қалпына келуі, ↑ ангиогенез | Емдеу > Бақылау |
| Жұлынның қысылуы (егеуқұйрық) | Сакрокоцигеальды жұлынның қысылуы | Бір реттік инъекция жарақаттан кейін 10 минут | Емделмеген топ | Айтарлықтай неврологиялық және құрылымдық қалпына келтіру | Бақылау тобында параплегия қалды |
| Гепатоуыттылық үлгісі (CCl₄ / алкоголь) | Бауырдың химиялық әсерінен зақымдануы | 1 мкг немесе 10 нг/кг (IP/ауызша) | Емделмеген | ↓ АСТ/АЛТ, некроздың төмендеуі | Бақылау тобы ауыр бауыр жарақатын көрсетті |
| Уыттылықты зерттеу | Тышқандар, қояндар, иттер | Көп дозалар/жолдар | Плацебо бақылаулары | Айтарлықтай уыттылық жоқ, LD₅₀ байқалмайды | Тіпті жоғары дозаларда да жақсы төзімді |
Адамды зерттеу
-
Кейс сериясы: Тізе ауруы бар 12 пациентке BPC-157 интра-артикулярлық инъекция → 11 елеулі ауырсынуды жеңілдету туралы хабарлады. Шектеулер: бақылау тобы жоқ, соқырлық жоқ, субъективті нәтижелер.
-
Клиникалық сынақ: Қауіпсіздік және фармакокинетикалық I фазалық зерттеу (NCT02637284) 42 сау еріктіде жүргізілді, бірақ нәтижелер жарияланған жоқ.
Қазіргі уақытта,жоғары сапалы рандомизацияланған бақыланатын зерттеулер (RCTs) жоқклиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігін растау үшін қол жетімді.
Қауіпсіздік және ықтимал тәуекелдер
-
Ангиогенез: Емдеу үшін пайдалы, бірақ теориялық тұрғыдан ісіктің васкуляризациясын, қатерлі ісікпен ауыратын науқастарда өсуді немесе метастазды жеделдетуі мүмкін.
-
Доза және қолдану: Жануарларда өте төмен дозаларда (нг–мкг/кг) тиімді, бірақ адамның оңтайлы дозасы мен бағыты анықталмаған.
-
Ұзақ мерзімді пайдалану: ұзақ мерзімді уыттылық туралы толық деректер жоқ; зерттеулердің көпшілігі қысқа мерзімді.
-
Нормативтік мәртебе: Көптеген елдерде дәрі ретінде рұқсат етілмеген; ретінде жіктеледітыйым салынған затWADA (Дүниежүзілік допингке қарсы агенттік).
Салыстырмалы түсініктер және шектеулер
| Салыстыру | Күштері | Шектеулер |
|---|---|---|
| Жануар адамға қарсы | Жануарлардағы тұрақты пайдалы әсерлер (сіңір, жүйке, бауырды қалпына келтіру, ангиогенез) | Адамның дәлелдері аз, бақыланбайды және ұзақ мерзімді бақылау жоқ |
| Доза диапазоны | Жануарларда өте төмен дозаларда тиімді (нг–мкг/кг; мкг/мл in vitro) | Қауіпсіз/тиімді адам дозасы белгісіз |
| Әрекеттің басталуы | Жарақаттан кейінгі ерте енгізу (мысалы, омыртқа жарақатынан кейін 10 минуттан кейін) күшті қалпына келтіруге әкеледі | Мұндай уақыттың клиникалық орындылығы түсініксіз |
| Уыттылық | Жануарлардың көптеген түрлерінде өлімге әкелетін доза немесе ауыр жағымсыз әсерлер байқалмайды | Ұзақ мерзімді уыттылық, канцерогендік және репродуктивті қауіпсіздік тексерілмеген |
Қорытынды
-
BPC-157 жануарлар мен жасуша үлгілерінде күшті регенеративті және қорғаныс әсерлерін көрсетеді: ангиогенез, қабынуға қарсы, тіндерді қалпына келтіру, нейропротекция және гепатопротекция.
-
Адамның дәлелдері өте шектеулі, сенімді клиникалық сынақ деректері жоқ.
-
Әрі қарайжақсы жобаланған рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерадамдарда тиімділікті, қауіпсіздікті, оңтайлы дозалауды және енгізу жолдарын анықтау үшін қажет.
Жіберу уақыты: 23 қыркүйек 2025 ж