Көрсеткіш (бекітілген пайдалану): 2019 жылы FDA оны пременопаузадағы әйелдерде ауыр күйзеліс тудыратын және басқа медициналық/психиатриялық жағдайларға немесе есірткінің жанама әсерлеріне байланысты болмаса, жүре пайда болған, жалпыланған гипоактивті жыныстық құмарлықтың бұзылуын (HSDD) емдеу үшін мақұлдады.
Қимыл механизмі
PT-141 - орталық жүйке жүйесі жолдары арқылы жыныстық құмарлықты модуляциялайтын меланокортин рецепторларының агонисті (ең алдымен MC4 рецепторы).
Негізінен қан тамырларына әсер ететін PDE5 тежегіштерінен (мысалы, силденафил) айырмашылығы, PT-141 жыныстық мотивация мен қозуға әсер ету үшін орталықтандырылған түрде жұмыс істейді.
Фармакология және дозалау
Қолдану: қажетіне қарай тері астына енгізу (талап бойынша).
Бекітілген доза: 1,75 мг ск
Фармакокинетикасы:
Tmax ≈ ~60 минут
t½ ≈ 2–3 сағат
Әсерлер бірнеше сағатқа созылуы мүмкін, кейбір есептерде ~16 сағатқа дейін.
Клиникалық тиімділік (III кезең сынақтары – RECONNECT, 24 апта, RCT)
Негізгі соңғы нүктелер:
Әйелдердің жыныстық функциясының индексі – қалау аймағы (FSFI-D)
Әйелдердің жыныстық күйзеліс шкаласы (FSDS-DAO)
Негізгі нәтижелер (біріктірілген зерттеулер 301 + 302):
FSFI-D жақсаруы: плацебоға қарсы +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO ұпайының төмендеуі: плацебоға қарсы −0,33 (P<0,001)
Басқа соңғы нүктелер: қолдау көрсететін нәтижелер (жыныстық функция ұпайлары, емделуші хабарлаған қанағаттану) оң тенденцияға ие болды, бірақ қанағаттанарлық сексуалдық оқиғалар (SSE) әрқашан тұрақты маңызды айырмашылықтарды көрсете бермейді.
Жағымсыз оқиғалар (сынамаларда жиі хабарланады)
Жалпы (≥10%):
Жүрек айнуы (~30–40%; сынақтарда ~40% дейін хабарланды)
Шаю (≥10%)
Бас ауруы (≥10%)
Жүрек-қан тамырлары әсерлері:
Қан қысымының уақытша жоғарылауы және жүрек соғу жиілігінің өзгеруі байқалды, әдетте бірнеше сағат ішінде жойылады.
Бақыланбайтын гипертензиясы немесе жүрек-қан тамырлары аурулары бар емделушілерге қарсы немесе сақтықпен қолданылады.
Бауыр: бауыр ферменттерінің уақытша жоғарылауы туралы сирек хабарламалар; Өте сирек жағдайлар туралы есептер бауырдың жедел зақымдалуы мүмкін екенін көрсетеді, бірақ жиі емес.
Ұзақ мерзімді қауіпсіздік (кеңейтілген зерттеу)
52 апталық ашық таңбалы кеңейтімді зерттеу жаңа маңызды қауіпсіздік сигналдарынсыз қалаудың тұрақты жақсарғанын анықтады.
Ұзақ мерзімді қауіпсіздік профилі әдетте жақсы төзімді деп саналады, негізгі төзімділік мәселелері әлі де жүрек айнуы сияқты қысқа мерзімді жағымсыз әсерлер болып табылады.
Негізгі пайдалану жазбалары
Бекітілген популяция шектеулі: тек жүре пайда болған, жалпыланған HSDD бар менопауза алдындағы әйелдер үшін.
Ерлер үшін кеңінен мақұлданбаған (еркектердегі ЭД немесе төмен қалау зерттеу болып қала береді).
Қауіпсіздік скринингі өте маңызды: Гипертония, жүрек-тамыр аурулары және бауыр тарихын тағайындау алдында бағалау керек.
Жылдам деректер қорыту
FDA мақұлдауы: 2019 (Vyleesi).
Дозасы: 1,75 мг тері астына инъекция, сұраныс бойынша.
PK: Tmax ~60 мин; t½ 2–3 сағ; ~16 сағатқа дейін әсер етеді.
Тиімділік (III кезең, біріктірілген):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)
Жағымсыз құбылыстар:
Жүрек айнуы: ~40% дейін
Шаю: ≥10%
Бас ауруы: ≥10%
Өтпелі АҚ жоғарылауы байқалды.
Салыстырмалы кесте және график (қорытынды)
| Зерттеу / Деректер түрі | Соңғы нүкте / Өлшем | Мән / Сипаттама |
|---|---|---|
| III кезең (301+302 біріктірілген) | FSFI-D (қалау домені) | +0,35 плацебоға қарсы (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Жағымсыз оқиғалар | Жүрек айну, қызару, бас ауруы | Жүрек айнуы ~30–40% (макс. ~40%); шаю ≥10%; бас ауруы ≥10% |
Жіберу уақыты: 30 қыркүйек 2025 ж