Фармацевтикалық ингредиенттер
-
Инклисиран натрийі
Inclisiran sodium API (белсенді фармацевтикалық ингредиент) негізінен РНҚ кедергісі (RNAi) және жүрек-қан тамырлары терапиясы саласында зерттеледі. PCSK9 геніне бағытталған қос тізбекті siRNA ретінде ол LDL-C (төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині) деңгейін төмендету үшін ұзақ әсер ететін генді өшіру стратегияларын бағалау үшін клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулерде қолданылады. Ол сонымен қатар siRNA жеткізу жүйелерін, тұрақтылығын және бауырға бағытталған РНҚ терапиясын зерттеу үшін үлгі қосылыс ретінде қызмет етеді.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH - қатты фазалық пептидтік синтезде (SPPS) негізгі құрылыс блогы ретінде қолданылатын дипептид. Оның екі глицин қалдығы және Fmoc-пен қорғалған N-терминусы бар, бұл реттелетін пептидтік тізбектің ұзаруына мүмкіндік береді. Глициннің кішігірім мөлшері мен икемділігіне байланысты бұл дипептид көбінесе пептидтер мен ақуыздардағы пептидтердің магистральдық динамикасы, байланыстырушы дизайн және құрылымдық модельдеу контекстінде зерттеледі.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH - қатты фазалық пептидтік синтезде (SPPS) жиі қолданылатын дипептидті құрылыс блогы. Fmoc (9-фторенилметилоксикарбонил) тобы N-терминусын қорғайды, ал tBu (терт-бутил) тобы треониннің гидроксил бүйірлік тізбегін қорғайды. Бұл қорғалған дипептид пептидтердің тиімді ұзаруын жеңілдетудегі, рацемизацияны азайтудағы және ақуыздың құрылымы мен өзара әрекеттесуін зерттеудегі арнайы реттілік мотивтерін модельдеудегі рөлі үшін зерттеледі.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA – пептидті және дәрілік конъюгацияны зерттеуде жиі қолданылатын гидрофильді, икемді аралық құрал. Ол екі этиленгликоль негізіндегі бірліктен тұрады, бұл оны байланыстырушы ұзындығы мен икемділіктің молекулалық өзара әрекеттесулерге, ерігіштікке және биологиялық белсенділікке әсерін зерттеу үшін пайдалы етеді. Зерттеушілер антидене-дәрілік конъюгаттардың (ADC), пептидті-дәрілік конъюгаттардың және басқа биоконъюгаттардың өнімділігіне аралықтардың қалай әсер ететінін бағалау үшін AEEA бірліктерін жиі пайдаланады.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Бұл қосылыс пептидтік синтезде және дәрілік конъюгаттарды жасауда қолданылатын қорғалған, функционалдық лизин туындысы болып табылады. Онда N-терминалды қорғауға арналған Fmoc тобы және Eic(OtBu) (эйкозан қышқылы туындысы), γ-глутамин қышқылы (γ-Glu) және AEEA (аминотоксиэтоксиацетат) бар бүйірлік тізбек модификациясы бар. Бұл компоненттер липидациялық әсерлерді, спрейдің химиясын және бақыланатын дәрілік босатуды зерттеуге арналған. Ол дәрілік препараттардың стратегиялары, ADC сілтемелері және мембранамен әрекеттесетін пептидтер контекстінде кеңінен зерттеледі.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Бұл қосылыс пептидтік синтезде, әсіресе мақсатты немесе көп функциялы пептидтік конъюгаттарды құру үшін қолданылатын модификацияланған лизин туындысы болып табылады. Fmoc тобы Fmoc қатты фазалық пептидтік синтез (SPPS) арқылы сатылы синтезге мүмкіндік береді. Бүйірлік тізбек стеарин қышқылының туындысымен (Ste), γ-глутамин қышқылымен (γ-Glu) және гидрофобтылықты, заряд қасиеттерін және икемді аралықты қамтамасыз ететін екі AEEA (аминотоксиэтоксиацетат) байланыстырғыштарымен модификацияланады. Ол әдетте дәрі-дәрмек жеткізу жүйелеріндегі рөлі үшін зерттеледі, соның ішінде антидене-дәрілік конъюгаттар (ADC) және жасушаға енетін пептидтер.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHпептидтік синтезде және құрылымдық зерттеулерде қолданылатын қорғалған тетрапептид болып табылады. Boc (терт-бутилоксикарбонил) тобы N-терминусын қорғайды, ал Trt (тритил) топтары қажетсіз реакциялардың алдын алу үшін гистидин мен глутаминнің бүйірлік тізбектерін қорғайды. Aib (α-аминоизобутир қышқылы) болуы спиральды конформацияға ықпал етеді және пептидтердің тұрақтылығын арттырады. Бұл пептид пептидтердің қатпарлануын, тұрақтылығын зерттеу үшін және биологиялық белсенді пептидтерді жобалау үшін тірек ретінде құнды.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHпептидтер синтезін зерттеуде жиі қолданылатын қорғалған тетрапептид болып табылады. Boc (терт-бутилоксикарбонил) және tBu (терт-бутил) топтары пептидтік тізбекті құрастыру кезінде жанама реакциялардың алдын алу үшін қорғаныс топтары ретінде қызмет етеді. Aib (α-аминоизобутир қышқылы) қосылуы спиральды құрылымдарды индукциялауға және пептидтердің тұрақтылығын арттыруға көмектеседі. Бұл пептидтер тізбегі оның конформациялық талдаудағы, пептидтердің қатпарлануындағы және тұрақтылығы мен ерекшелігі жоғары биоактивті пептидтерді дамытудағы құрылыс материалы ретіндегі әлеуеті үшін зерттеледі.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH - қатты фазалық пептидтік синтезде (SPPS) қолданылатын дипептидті құрылыс блогы. Ол Fmoc қорғалған изолейцинді Aib (α-аминоизобутир қышқылы) спираль тұрақтылығын және протеазаға төзімділікті арттыратын табиғи емес амин қышқылымен біріктіреді.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH – мақсатты препараттарды жеткізуге және биоконъюгацияға арналған функционалдық аминқышқылдарының құрылыс блогы. Ол липидтердің өзара әрекеттесуі үшін Eic (эйкозаноид) бөлігін, мақсатты бағыттау үшін γ-Glu және икемділік үшін AEEA аралықтары бар.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH — пептидтік синтезде қолданылатын қорғалған дипептидті құрылыс блогы, Boc-қорғалған тирозин мен Aib (α-аминоизобутир қышқылы) біріктіреді. Aib қалдығы спираль түзілуін және протеазаға төзімділікті арттырады.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH - қатты фазалық пептидтік синтезде (SPPS) және пептидті дәрілік препаратты әзірлеуде қолданылатын қорғалған тетрапептид фрагменті. Ол ортогональды синтезге арналған қорғаныш топтарын қамтиды және биоактивті және құрылымдық пептидті дизайнда пайдалы тізбекті ұсынады.