Есім | Тадалафил |
CAS нөмірі | 171596-29-5 |
Молекулалық формула | C22h19n3o4 |
Молекулалық салмақ | 389.4 |
Einecs нөмірі | 687-782-2 |
Нақты айналу | D20 + 71,0 ° |
Тығыздық | 1.51 ± 0,1г / см3 (болжалды) |
Сақтау жағдайы | 2-8 ° C |
Форма | Опа |
Қышқыш коэффициенті | (PKA) 16.68 ± 0.40 (болжалды) |
Судың ерігіштігі | DMSO: еритін 20 мг / мл, |
Тадалафил; Cialis; IC 351; (6r, 12AR) -6- (Benzo [1] [1,3] -2-метил-2,3,12,12а-тетраһазуразино [1 ', 2', 2 ': 1,6] Пиридо; gf 196960; icos 351; tildenafil;
Тадалафил (Тадалафил, Тадалафил) C22H19N3O4 молекулалық формуласы бар және 389.4-тегі молекулалық салмағы бар. Ол ерлер эректильді дисфункцияны емдеуде 2003 жылдан бастап кеңінен қолданылады, 2003 жылдан бастап Cialis (Cialis) сауда-саттық атауы. 2009 жылдың маусым айында FDA компаниясы Америка Құрама Штаттарда пасталафилді өкпе циклімен ауыратын науқастарды емдеу үшін (PaH) едалафилді басқарды. Тадалафил 2003 жылы Эд-дің есірткі ретінде енгізілген. Ол әкімшіліктен кейін 30 минуттан кейін күшіне енеді, бірақ оның ең жақсы әсері іс-әрекеттің басталғаннан кейін 2h, ал әсері 36 сағатқа созылуы мүмкін, ал оның әсеріне тамақ әсер етпейді. Тадалафилдің дозасы 10 немесе 20 мг, ұсынылған бастапқы дозаны 10 мг, ал доза науқастың жауабы мен жағымсыз реакцияларына сәйкес түзетіледі. Нарыққа дейінгі зерттеулер көрсеткендей, 12 апта бойы 10 немесе 20 мг Тадалафилді ауызша қабылдағаннан кейін тиімді тарифтер сәйкесінше 67% және 81% құрайды. Көптеген зерттеулер тадалафилдің Эд-ді емдеуде тиімділігі жақсы екенін көрсетті.
Эректильді дисфункция: Tadalafil - селективті фосфодитераза түрі, бірақ Sildenafil сияқты 5 (PDE5), бірақ оның құрылымы олардың құрылымы әр түрлі, ал майлы диета оның сіңуіне кедергі келтірмейді. Жыныстық ынталандыру әсерінен, пенилорлы нервтің ұштары мен тамырлы эндотелий жасушаларындағы азот оксиді синтазы (Nos) синтазасы (NOS), L-аргинин субстратының синтезі (жоқ). Гуанилат цикласының циклаза жоқ, ол гуанозиндік трифосфатты циклдік гуофосфатқа (CGMP) айналдырады, осылайша циклдік гуофосфатқа тәуелді протеинмен үйлеседі, нәтижесінде тісті бұлшықет жасушаларында кальций иондарының концентрациясының азаюы, бұл тегіс бұлшықеттің релаксациялануына байланысты PhosphodiEtterase 5 түрі (PDE5) CGMP-ді деградрациялайды, еншіл емес өнімдерге, пенисді әлсіз күйге айналдырады. Tadalafil PDE5 деграциясын тежейді, CGMP жинақталуына әкеледі, бұл CGMP жинақталуына әкеледі, бұл пеницилді эрекцияға апарады. Нитраттар донорлар емес болғандықтан, Тадалафилмен бірге қолдану CGMP деңгейін едәуір арттырады және ауыр гипотензияға әкеледі. Сондықтан екеуін біріктірілген қолдану клиникалық тәжірибеге қарсы.
Tadalafil PDES-ті тежеу арқылы жұмыс істейді. GMP нашарлады, сондықтан нитраттармен біріктірілген пайдалану қан қысымының тым төмендеуіне және синхрондау қаупін арттыруы мүмкін. IY3PA4 индуктюшілер Tadanafil-тің биожетімділігін, циметидин, циметидин, эритромицин, киметидин, киметромицин, Кларракон, Кетокон және HVI протеазымен үйлеседі. Осыған дейін осы өнімнің фармакокинетикалық параметрлері диета мен алкоголь әсер ететіндігі туралы хабарламалар жоқ.