Тадалафил 171596-29-5 Ерлердегі эректильді дисфункцияны емдеуге арналған
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Тадалафил |
| CAS нөмірі | 171596-29-5 |
| Молекулалық формула | C22H19N3O4 |
| Молекулалық салмақ | 389.4 |
| EINECS нөмірі | 687-782-2 |
| Арнайы айналым | D20+71,0° |
| Тығыздығы | 1,51±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
| Сақтау жағдайы | 2-8°C |
| Пішін | Ұнтақ |
| Қышқылдық коэффициенті | (рКа) 16,68±0,40 (Болжам бойынша) |
| Суда ерігіштігі | DMSO: еритін 20 мг/мл, |
Синонимдер
ТАДАЛАФИЛ; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(бензо[д][1,3]диоксол-5-ил)-2-метил-2,3,12,12a-тетрагидропиразино[1',2':1,6]пиридо;GF 196960;ICOS 351;Тилденафиль;
Фармакологиялық әсер
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 молекулалық формуласы және 389,4 молекулалық салмағы бар. Ол 2003 жылдан бастап Cialis (Cialis) сауда атауымен ерлердің эректильді дисфункциясын емдеуде кеңінен қолданылады. 2009 жылдың маусым айында FDA Adcirca сауда атауымен өкпе артериялық гипертензиясы (PAH) бар науқастарды емдеу үшін Америка Құрама Штаттарында тадалафилді мақұлдады. Тадалафил 2003 жылы ЭД емдеуге арналған препарат ретінде енгізілген. Ол енгізуден кейін 30 минуттан кейін күшіне енеді, бірақ оның ең жақсы әсері әрекет басталғаннан кейін 2 сағаттан кейін болады, ал әсер 36 сағатқа созылуы мүмкін және оның әсері тағамға әсер етпейді. Тадалафилдің дозасы 10 немесе 20 мг, ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг, дозасы пациенттің реакциясы мен жағымсыз реакцияларына қарай түзетіледі. Нарыққа дейінгі зерттеулер 10 немесе 20 мг тадалафилді 12 апта бойы ішке қабылдағаннан кейін тиімді көрсеткіштер сәйкесінше 67% және 81% құрайтынын көрсетті. Көптеген зерттеулер тадалафилдің ЭД емдеуде тиімдірек екенін көрсетті.
Эректильді дисфункция: Тадалафил силденафил сияқты 5 типті селективті фосфодиэстераза (PDE5) болып табылады, бірақ оның құрылымы соңғысынан ерекшеленеді және майы жоғары диета оның сіңуіне кедергі жасамайды. Жыныстық ынталандырудың әсерінен пениса жүйке ұштарында және тамырлы эндотелий жасушаларында азот оксиді синтазасы (NOS) L-аргинин субстратынан азот оксидінің (NO) синтезін катализдейді. NO гуанилатциклазаны белсендіреді, ол гуанозинтрифосфатты циклдік гуанозинмонофосфатқа (цГМФ) түрлендіреді, осылайша циклдік гуанозинмонофосфатқа тәуелді протеинкиназаны белсендіреді, нәтижесінде тегіс бұлшықет жасушаларында кальций иондарының концентрациясы төмендейді, бұл тегіс бұлшықет жасушаларының релаксациялануының салдарынан ЭТ-ның босаңсуын тудырады. Фосфодиэстеразаның 5 түрі (PDE5) cGMP-ны белсенді емес өнімдерге ыдыратады, бұл пенисті әлсіз күйге келтіреді. Тадалафил ФДЭ5 деградациясын тежейді, бұл кавернозды дененің тегіс бұлшықеттерін босаңсытатын, пениса эрекциясына әкелетін cGMP жинақталуына әкеледі. Нитраттар NO донорлары болғандықтан, тадалафилмен біріктіріп қолдану cGMP деңгейін айтарлықтай арттырады және ауыр гипотензияға әкеледі. Сондықтан екеуін біріктіріп қолдану клиникалық тәжірибеде қарсы.
Тадалафил PDES тежеу арқылы жұмыс істейді. GMP нашарлайды, сондықтан нитраттармен бірге қолдану қан қысымының күрт төмендеуіне және естен тану қаупін арттыруы мүмкін. CY3PA4 индукторлары таданафилдің биожетімділігін төмендетеді, ал рифампицинмен, циметидинмен, эритромицинмен, кларитромицинмен, итраконмен, кетоконмен және HVI протеаза тежегіштерімен біріктірілімде препараттың қандағы концентрациясын түзету қажет. Әзірге бұл өнімнің фармакокинетикалық параметрлеріне диета мен алкоголь әсер ететіні туралы мәліметтер жоқ.
