Антифункциондық инфекцияларға арналған CASPOFUNGIN
Өнімнің бөлшегі
| Есім | Caspofungin |
| CAS нөмірі | 162808-62-0 |
| Молекулалық формула | C52h88n10o15 |
| Молекулалық салмақ | 1093.31 |
| Einecs нөмірі | 1806241-263-5 |
| Қайнау нүктесі | 1408.1 ± 65.0 C (болжанған) |
| Тығыздық | 1.36 ± 0,1 г / см3 (болжалды) |
| Қышқыш коэффициенті | (PKA) 9.86 ± 0,26 (болжалды) |
Синонирлер
CS-1171; Каспофунгин; Каспофунгин; КаспорФгин; Пнепофунгин; [4R, 5s) -5 - [(2-аминетил) амин] -n2- -4-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5 - [(3R) -3-гидрокси-л-озититина] -; «Caspofunginmk-0991; AIDS058650; СПИД-058650
Химиялық қасиеттері
Каспофунгин инвазивті саңырауқұлақ инфекцияларын емдеуге арналған алғашқы эхинокандин болды. In vitro және vivo тәжірибелерінде «Каспофунгин» АҚ-да маңызды оппортунистік патогендер-кандидаға және AsperGills-тен жақсы бактерияға қарсы белсенділігі бар екенін растады. CASPOFUNGON 1,3-β-глюкан синтезін ингибирлеу арқылы жасуша қабырғасын жаратады. Клиникалық тұрғыдан, Каспофунгин түрлі кандидиазия мен аспергиллозды емдеуге жақсы әсер етеді.
Әсер
(1,3) -D-Glucan Synthase саңырауқұлақтардың қабырғаға арналған саңырауқұлақ синтезінің негізгі компоненті болып табылады, ал Каспофунгин бұл ферментті бәсекеге қабілетсіз түрде инициенттермен антифнункциялық әсерді қолдана алады. Көктамыр ішілік әкімшіліктен кейін, плазмалық препараттардың концентрациясы тіндердің таралуына байланысты тез төмен түседі, содан кейін тіндерден препараттың біртіндеп ререлезі. Каспофунгиннің метаболизмі дозамен жоғарылайды және бірнеше дозамен тұрақты күйге байланысты дозаға байланысты болды. Сондықтан, тиімді терапевтік деңгейге қол жеткізу және есірткінің жинақталуын болдырмау үшін алғашқы жүктеме дозасын күткен дозамен қарау керек. Цитохромды P4503A4 қолданған кезде, мысалы, рифампикин, карбаматепин, Dexamphasone, фенитоин және т.б., мысалы, Каспофунгиннің техникалық қызмет көрсету дозасын арттыру ұсынылады.
Көрсеткіштер
FDA-мақұлданған «Каспофунгин» АҚ мыналарына мыналар кіреді: 1. Нейтропениямен анықталған: Абсолютті нейтрофил (ANC) ≤500 / ML немесе ANC ≤1000 / ML көмегімен оны 500 / мл-ге дейін төмендетуге болады деп болжануда. Американдық жұқпалы аурулар қоғамының (IDSA) ұсынылған ұсынысы бойынша, табанды безгегі мен нейтромениялармен ауыратындар кеңейтілген антибиотиктермен емделсе де, жоғары қауіпті пациенттерге эмпирикалық антифункционалды терапияны, соның ішінде Каспофунгалды және басқа антифункционалды дәрі-дәрмектерді қолдану ұсынылады. . 2. Инвазивті кандидоз: IDSA эхинокандиндерге (мысалы, Каспофунгин) кандидатика үшін таңдаулы дәрі ұсынады. Сондай-ақ, оны іштің абсцесс, перитонит және кеуде инфекцияларын емдеу үшін қолдануға болады. 3 Бірнеше зерттеулер Каспофунгиннің терапиялық әсерін флуконазолмен салыстыруға болады деп санайды. 4. Инвазивті аспергиллоз: «Каспофунгин» инвазивті аспергиллезді емдеуге, төзбеушілікке, қарсылыққа, антифункционалды препараттың, ворицоназолдың тиімсіздігіне қатысты инвазивті аспергиллозды емдеуге мақұлданды. Алайда, echinocandin бірінші сызық терапиясы ретінде ұсынылмайды.
