Саңырауқұлаққа қарсы инфекцияларға арналған каспофунгин
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Каспофунгин |
| CAS нөмірі | 162808-62-0 |
| Молекулалық формула | C52H88N10O15 |
| Молекулалық салмақ | 1093.31 |
| EINECS нөмірі | 1806241-263-5 |
| Қайнау температурасы | 1408,1±65,0 °C (болжам бойынша) |
| Тығыздығы | 1,36±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
| Қышқылдық коэффициенті | (рКа) 9,86±0,26 (Болжам бойынша) |
Синонимдер
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl) -1-оксотетрадецил)-4-гидрокси-L-орнитин]-5-[(3R)-3-гидрокси-L-орнитин]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Химиялық қасиеттері
Каспофунгин инвазиялық саңырауқұлақ инфекцияларын емдеуге рұқсат етілген алғашқы эхинокандин болды. In vitro және in vivo эксперименттер каспофунгиннің маңызды шартты-патогенді қоздырғыштарға - Candida және Aspergillus-қа қарсы жақсы бактерияға қарсы белсенділігін растады. Каспофунгин 1,3-β-глюкан синтезін тежеу арқылы жасуша қабырғасын жарып жіберуі мүмкін. Клиникалық түрде каспофунгин әртүрлі кандидоздар мен аспергиллезді емдеуге жақсы әсер етеді.
Әсер
(1,3)-D-глюкан синтаза саңырауқұлақ жасуша қабырғасының синтезінің негізгі құрамдас бөлігі болып табылады және каспофунгин бұл ферментті бәсекеге қабілетті емес тежеу арқылы зеңге қарсы әсер көрсете алады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы препарат концентрациясы тіндерге таралуына байланысты тез төмендейді, содан кейін препарат тіннен біртіндеп қайта босатылады. Каспофунгиннің метаболизмі дозаның жоғарылауымен ұлғаяды және көп рет қабылдағанда тепе-теңдік күйге жеткен кезде дозаға байланысты болды. Сондықтан тиімді емдік деңгейге жету және дәрілік заттардың жинақталуын болдырмау үшін бірінші жүктеу дозасын, содан кейін демеуші дозаны енгізу керек. Рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин және т.б. сияқты p4503A4 цитохромының индукторларын бір мезгілде қолданғанда каспофунгиннің демеуші дозасын арттыру ұсынылады.
Көрсеткіштер
Каспофунгиннің FDA мақұлдаған көрсеткіштеріне мыналар жатады: 1. Нейтропениямен бірге жүретін қызба: ретінде анықталған: нейтрофилдердің абсолютті саны (ANC) ≤500/мл немесе ANC ≤1000/мл болған кезде қызба >38°C және оны 500/мл-ден төменге дейін төмендетуге болады деп болжанады. Американың жұқпалы аурулар қоғамының (IDSA) ұсынымына сәйкес, тұрақты безгегі және нейтропениямен ауыратын науқастар кең спектрлі антибиотиктермен емделсе де, жоғары қауіп тобындағы емделушілерге эмпирикалық антифунгальды терапияны, соның ішінде каспофунгинді және басқа да зеңге қарсы препараттарды қолдану ұсынылады. . 2. Инвазиялық кандидоз: IDSA кандидемия үшін таңдаулы препарат ретінде эхинокандиндерді (каспофунгин сияқты) ұсынады. Ол сондай-ақ Candida инфекциясынан туындаған интраабдоминальды абсцесстерді, перитонитті және кеуде инфекцияларын емдеу үшін қолданылуы мүмкін. 3. Өңеш кандидозы: Каспофунгинді өңештің кандидозын емдеуге төзімді немесе басқа емдерге төзімсіздігі бар науқастарда қолдануға болады. Бірнеше зерттеулер каспофунгиннің емдік әсері флуконазолмен салыстыруға болатынын анықтады. 4. Инвазиялық аспергиллез: Каспофунгин негізгі зеңге қарсы препарат вориконазолға төзімсіздігі, төзімділігі және тиімсіздігі бар емделушілерде инвазиялық аспергиллезді емдеуге рұқсат етілген. Дегенмен, эхинокандин бірінші қатардағы терапия ретінде ұсынылмайды.
