Жұқпалы ауруларға арналған даптомицин 103060-53-3
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Даптомицин |
| CAS нөмірі | 103060-53-3 |
| Молекулалық формула | C72H101N17O26 |
| Молекулалық салмақ | 1620.67 |
| EINECS нөмірі | 600-389-2 |
| Еру нүктесі | 202-204°C |
| Қайнау температурасы | 2078,2±65,0 °C (болжам бойынша) |
| Тығыздығы | 1,45±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
| Тұтану температурасы | 87℃ |
| Сақтау шарттары | Құрғақ жерде тығыздалған, мұздатқышта -20°C астында сақтаңыз |
| Ерігіштік | Метанол: еритін 5 мг/мл |
| Қышқылдық коэффициенті | (рКа) 4,00±0,10 (Болжамды) |
| Пішін | ұнтақ |
| Түс | түссізден әлсіз сарыға дейін |
Синонимдер
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-аминофенил)-4-оксо-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L- Glu-]-3-(2-аминобензоил)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-триптофил-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinil-L- α-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α-глутамил-α,2-диамино-γ-оксо-бензолбутано қышқылы (13-4)лактон; ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинДайын ерітінді;Даптомицин(LY146032)
Сипаттама
Антибиотик даптомицин – жасуша мембранасындағы аминқышқылдарының тасымалдануын бұза отырып, бактерия жасуша қабырғасының пептидогликанының биосинтезін тежейтін Streptomyces (S. reseosporus) ашыту сорпасынан алынған жаңа құрылымы бар циклді липопептидті антибиотик.Цитоплазмалық мембрананың қасиеттерін өзгерту бактериялық мембрана қызметін бірнеше жолмен бұзуы және грам-оң бактерияларды тез жоюы мүмкін.Клиникалық маңызды грам-оң бактериялардың көпшілігіне әсер ету қабілетінен басқа, даптомицин in vitro метициллинге, ванкомицинге және линезолидке төзімділік көрсеткен оқшауланған штамдар үшін маңыздырақ.Оның күшті белсенділігі бар және бұл қасиет ауыр науқасты жұқтырған науқастар үшін өте маңызды клиникалық әсерге ие.Эозинофилді пневмония – сирек кездесетін және өте ауыр ауру, оның ішінде қызба, жөтел, ентігу және тыныс алудың қиындауы.
Бактерияға қарсы әсері
Даптомицин әртүрлі антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы жақсы бактериостатикалық белсенділікке ие, мысалы, метициллинге төзімді алтын стафилококк (MRSA) және метициллинге төзімді алтын стафилококк (MRSA) үшін MIC=0,06-0,5 мкг/мл.Бактериялар үшін MIC=0,0625～1мкг/мл, оксациллинге төзімді Staphylococcus epidermidis үшін MIC=0,12～0,5мкг/мл, аминогликозидті антибиотиктерге төзімділігі жоғары энтерококк үшін MIC=2,5мкг/мл, GmIC=2,5μг/мл MICrBI -мл Enterococcus 0,5～1μг/мл, гликопептидті антибиотиктерге төзімді Enterococcus MIC 1～2μг/мл.
