Жұқпалы ауруларға арналған даптомицин 103060-53-3
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Даптомицин |
| CAS нөмірі | 103060-53-3 |
| Молекулалық формула | C72H101N17O26 |
| Молекулалық салмақ | 1620.67 |
| EINECS нөмірі | 600-389-2 |
| Балқу нүктесі | 202-204°C |
| Қайнау температурасы | 2078,2±65,0 °C (болжам бойынша) |
| Тығыздығы | 1,45±0,1 г/см3 (болжам бойынша) |
| Жарқыл нүктесі | 87℃ |
| Сақтау шарттары | Құрғақ жерде жабылған, мұздатқышта, -20°C астында сақтаңыз |
| Ерігіштік | Метанол: еритін 5 мг/мл |
| Қышқылдық коэффициенті | (рКа) 4,00±0,10 (Болжамды) |
| Пішін | ұнтақ |
| Түс | түссізден әлсіз сарыға дейін |
Синонимдер
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Al a-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-аминофенил)-4-оксо-L-Abu-] ;N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-A sp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod) ecyl)-L-триптофил-D-аспарагинил-L-α-аспартил-L-треонилглицил-L-орнитинил-L-α-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α- глутамил-α,2-диамино-γ-оксо-бензолбутанойқышқылы(13-4)лактон;ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинДайын ерітінді;Даптомицин(LY146032)
Сипаттама
Антибиотик даптомицин – жасуша мембранасындағы аминқышқылдарының тасымалдануын бұза отырып, бактерия жасуша қабырғасының пептидогликанының биосинтезін тежейтін Streptomyces (S. reseosporus) ашыту сорпасынан алынған жаңа құрылымы бар циклді липопептидті антибиотик. Цитоплазмалық мембрананың қасиеттерін өзгерту бактериялық мембрана қызметін бірнеше жолмен бұзуы және грам-оң бактерияларды тез жоюы мүмкін. Клиникалық маңызды грам-оң бактериялардың көпшілігіне әсер ету қабілетінен басқа, даптомицин in vitro метициллинге, ванкомицинге және линезолидке төзімділік көрсеткен оқшауланған штамдар үшін маңыздырақ. Оның күшті белсенділігі бар және бұл қасиет ауыр науқасты жұқтырған науқастар үшін өте маңызды клиникалық әсерге ие. Эозинофильді пневмония – сирек кездесетін және өте ауыр ауру, оның ішінде қызба, жөтел, ентігу және тыныс алудың қиындауы.
Бактерияға қарсы әсері
Даптомицин әртүрлі антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы жақсы бактериостатикалық белсенділікке ие, мысалы, метициллинге төзімді алтын стафилококк (MRSA) және метициллинге төзімді алтын стафилококк (MRSA) үшін MIC=0,06-0,5 мкг/мл. Бактериялар үшін MIC=0,0625～1мкг/мл, оксациллинге төзімді Staphylococcus epidermidis үшін MIC=0,12～0,5мкг/мл, аминогликозидті антибиотиктерге төзімділігі жоғары энтерококк үшін MIC=2,5мкг/мл, MIC=2,5μg/ml Enterococcus GM үшін 0,5～1мкг/мл, ал гликопептидті антибиотиктерге төзімді Enterococcus MIC 1～2μг/мл.
