Эректильді дисфункцияны емдейтін силденафил цитрат 171599-83-0
Өнімнің егжей-тегжейі
| Аты | Силденафил цитраты |
| CAS нөмірі | 171599-83-0 |
| Молекулалық формула | C28H38N6O11S |
| Молекулалық салмақ | 666,70 |
| EINECS нөмірі | 200-659-6 |
| Мерк | 14,8489 |
| Тығыздығы | 1,445 г/см3 |
| Сақтау жағдайы | 2-8°C |
| Пішін | Ұнтақ |
| Түс | Ақ |
| Суда ерігіштігі | DMSO: >20 мг/мл |
Синонимдер
Виагра, Силденафил цитраты; 1-[[3-(4,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-д]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазинецитраттұз; 5-[2-этокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонилфенил]-1-метил-3-пропил-4Н-пиразоло[5,4-э]пиримидин-7-онецитраттұз; 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-д]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин,2-гидрокси-1,2,3-пропан; Силденафил цитрат (100 мг); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Professional Supply; 5-[2-Этокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-ил)сульфонил]фенил]-1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7Н-пиразоло[4,3-д]пиримидин-7-онецрат
Фармакологиялық әсер
Фармакологиялық әрекет
Силденафил цитраты – циклдік гуанозинмонофосфаттың ыдырауын тежеу арқылы азот оксидіне тәуелді, циклдік гуанозинмонофосфат арқылы өкпе тамырларының кеңеюін күшейтетін селективті 5-фосфодиэстераза тежегіші. Өкпе қан тамырларының тікелей кеңеюінен басқа, ол тамырлардың қайта құрылуын болдырмайды немесе кері қайтара алады.
Дәрілік қасиеттері және қолданылуы
Силденафил цитраты, сауда атауы Viagre, әдетте Виагра ретінде белгілі, ішу арқылы қабылдағаннан кейін эрекцияны күшейтетін циклдік гуанозин монофосфатына (cGMP) тән 5 типті фосфодиэстераза (PDE5) тежегіші болып табылады. Силденафил цитраты кавернозды денедегі циклдік гуанозинмонофосфатты (cGMP) ыдырататын 5 типті фосфодиэстеразаны тежеу арқылы азот оксидінің (NO) әсерін күшейте алады. Кавернозды денедегі cGMP деңгейін жоғарылату, кавернозды денедегі тегіс бұлшықетті босаңсыту, қан ағынын арттыру, пенисаның эрекция уақытын ұзарту және қаттылықты арттыру. Эректильді дисфункциясы бар белсіздікке шалдыққан науқастарға. Ересектер күніне 1 ретке дейін ішке 50 мг-нан әр рет қабылдайды және жыныстық қатынасқа дейін шамамен 1 сағат бұрын қажетіне қарай пайдаланады. Ең көп мөлшері әр жолы 0,1 г құрайды.
In vivo зерттеулер
Анестезияланған иттерде силденафил цитраты интракавернозды қысымды өлшеу арқылы жамбас нервтерінің стимуляциясы кезінде пениса эректильді қызметін күшейтеді. Силденафил цитраты карбамоилхолинмен ынталандырылған релаксацияның бұзылуын айтарлықтай өзгертті және гиперхолестеринді қояндардың кавернозды тінінде супероксид түзілуін тежеді. Спраге-Доули егеуқұйрықтарында Силденафил эректильді функцияны дозаға байланысты жақсартады, максималды қалпына келтіру 28-ші күні тәулігіне 20 мг/кг дозада болады. Спраг-Доули егеуқұйрықтарында силденафилді енгізу тегіс бұлшықеттердің коллаген арақатынасының сақталуына және CD31 және eNOS экспрессиясының сақталуына әкелді. Спраг-Доули егеуқұйрықтарында Силденафил бақылау тобымен салыстырғанда апоптотикалық индексті айтарлықтай төмендетті және акт пен eNOS фосфорлануын жоғарылатты.
