Тесаморелин
Tesamorelin API
Тесаморелин – синтетикалық пептидті препарат, толық атауы ThGRF(1-44)NH₂, өсу гормонын шығаратын гормонның (GHRH) аналогы. Ол эндогендік GHRH әрекетін модельдеу арқылы алдыңғы гипофизді өсу гормонын (GH) шығаруға ынталандырады, осылайша инсулин тәрізді өсу факторы 1 (IGF-1) деңгейін жанама түрде арттырады, метаболизм мен тіндердің қалпына келуіне бірқатар артықшылықтар әкеледі.
Қазіргі уақытта Тесаморелинді АҚТҚ-мен байланысты липодистрофияны емдеу үшін, әсіресе абдоминальды висцеральды майдың жиналуын азайту үшін (висцеральды майлы тін, ҚҚС) FDA мақұлдады. Ол сондай-ақ **қартаюға қарсы, метаболикалық синдром, алкогольсіз майлы бауыр ауруы (NAFLD/NASH)** және басқа салаларда кеңінен зерттеліп, кең қолдану перспективаларын көрсетеді.
Қимыл механизмі
Тесаморелин - құрылымы табиғи GHRH-ге өте ұқсас 44 аминқышқылды пептид. Оның әсер ету механизмі:
Алдыңғы гипофизді GH шығаруға ынталандыру үшін GHRH рецепторын (GHRHR) белсендіріңіз.
GH көтерілгеннен кейін ол IGF-1 синтезін арттыру үшін бауырға және оның айналасындағы тіндерге әсер етеді.
GH және IGF-1 май алмасуына, ақуыз синтезіне, жасушаларды жөндеуге және сүйек тығыздығын сақтауға бірге қатысады.
Ол негізінен висцеральды майдың ыдырауына (майдың мобилизациясына) әсер етеді және тері астындағы майға аз әсер етеді.
Тікелей экзогенді инъекциямен салыстырғанда, Тесаморелин эндогендік механизмдер арқылы GH секрециясына ықпал етеді, ол физиологиялық ырғаққа жақынырақ және суды ұстап тұру және инсулинге төзімділік сияқты шамадан тыс GH туындаған жағымсыз реакцияларды болдырмайды.
Зерттеу және клиникалық тиімділік
Тесаморелиннің тиімділігі бірнеше клиникалық сынақтар арқылы тексерілді, әсіресе келесі салаларда:
1. АҚТҚ-мен байланысты липодистрофия (FDA мақұлдаған көрсеткіштер)
Тесаморелин абдоминальды ҚҚС-ны айтарлықтай төмендетуі мүмкін (орташа төмендеу 15-20%);
IGF-1 деңгейін жоғарылату және дененің метаболикалық күйін жақсарту;
Дене пішінін жақсарту және майды қайта бөлуге байланысты психологиялық жүктемені азайту;
Тері астындағы май қабатына, сүйек тығыздығына немесе бұлшықет массасына айтарлықтай әсер етпейді.
2. Алкогольді емес стеатогепатит (NASH) және бауыр фиброзы
Клиникалық сынақтар Тесаморелиннің бауырдағы май құрамын азайта алатынын көрсетті (MRI-PDFF кескіні);
Бұл гепатоциттердің инсулинге сезімталдығын жақсартады деп күтілуде;
Бұл әсіресе АҚТҚ және NAFLD бар науқастар үшін тиімді және потенциалды кең спектрлі метаболикалық қорғауға ие.
3. Метаболикалық синдром және инсулинге төзімділік
Тесаморелин триглицеридтердің деңгейін және іштің семіздігін айтарлықтай төмендетеді;
HOMA-IR индексін жақсартады және инсулинге төзімділікті жақсартуға көмектеседі;
Зерттеулер көрсеткендей, бұл егде жастағы адамдарға немесе созылмалы ауруды қалпына келтіруге пайдалы бұлшықет ақуызының синтезі қабілетін арттыра алады.
API өндірісі және сапаны бақылау
Біздің Gentolex тобы ұсынған Tesamorelin API кеңейтілген қатты фазалық пептидті синтездеу технологиясын (SPPS) қабылдайды және GMP ортасында шығарылады. Оның келесі сипаттамалары бар:
Тазалық ≥99% (HPLC)
Эндотоксинді, ауыр металды, қалдық еріткіштерді анықтау біліктілігі жоқ
LC-MS/NMR арқылы аминқышқылдарының реттілігі мен құрылымын растау
Грам деңгейінен килограмм деңгейіне теңшелген өндірісті қамтамасыз етіңіз
