Варденафил Дихидрохлориді эректильді дисфункцияны емдеу 224785-91-5
Өнімнің бөлшегі
| Есім | Vardenafil dihydrochloride |
| CAS нөмірі | 224785-90-4 |
| Молекулалық формула | C23h32n6o4s |
| Молекулалық салмақ | 488.6 |
| Einecs нөмірі | 607-0888-5 |
| Балқу нүктесі | 230-235 ° C |
| Тығыздық | 1.37 |
| Сақтау жағдайы | Құрғақ салынған, мұздатқышта -20 ° C астында сақтаңыз |
| Форма | Опа |
| Түр | Ақ |
| Қышқыш коэффициенті | (PKA) 9.86 ± 0.20 (болжалды) |
Синонирлер
Vardenafil (пәндік); vardenafilhydrochloriddrihydrihydrihydridridriredridridrydrihydridridridridridridriredriredridrihydrigry; 2- (2-этокси » 5- (4-этипиперазин-1-yl-1-сұлфон)-5-YL-1-сұлфонил) -5-метил-7-пропил-3х-имидазо (5,1-F) (1,2,4) (1,2,4) тризин-4-бір; Vardenafilhydrochlorihydrihydrihydrihydridrire99%; Vardenafilhydrochloridrihydetrihydrihydrihy # 224785-90-4ForSale; ӨндірушілерSupplyBeTquillhydrojillhydrochloridrihloridrihydroiddrochloridrihydrihydroiddrihydriridrihydrihydrihydrihydrihydrirydrihydriry224785-90-4; Fadinaf; 1 - [[3- (1,4 (1,4-дигидро-5- Метил-4-Оксо-7-Пропилимидазо [5,1-F] [5,1-F] [1,2,4] [1,2,4] [1,2,4] [1,2,4] [1-этоксифен] Сульфонь] -4-Этил-Пиперазихидроидриидриден
Фармакологиялық әсер
Фармакологиялық әрекет
Бұл препарат - фосфодитераза түрі 5 (PDE5) ингибиторы. Бұл препараттың ауызша әкімшілігі эректильді дисфункциясы бар ер пациенттерде тұрғызудың сапасы мен ұзақтығын тиімді жетілдіріп, жыныстық өмірдің сәттілігін арттыруы мүмкін. Пениса эрекциясының басталуы және техникалық қызмет көрсету кавернозалық тегіс бұлшықет жасушаларының релаксациясымен байланысты, ал циклдік гуанозин монофосфаты (CGMP) кворингозалды тегіс бұлшықет жасушаларының релаксациясының делдалы болып табылады. Бұл препарат CGMP-дің ыдырауының алдын алады, осылайша фосфодитераза 5 типті ингибирлеу, осылайша CGMP-дің жинақталуын, корпус каверносумның тегіс бұлшықетінің релаксациясы және пенисті эрекциялау. Фосфодитеразиялық изозимдермен салыстырғанда 1, 2, 3, 4 және 6-мен салыстырғанда, бұл препаратта 5 фосфодиестераза үшін жоғары селективтілік бар. Кейбір деректер көрсеткендей, оның фосфодитераза түріндегі селективтілігі мен ингибитори әсері басқа фосфодитераза түрінен 5 ингибиторларға қарағанда жақсы. Фосфодитераза ингибиторларының түрі аз.
Дәрілік қасиеттері мен қосымшалары
1. CYP 3A4 ингибиторларымен (Индинавир, Саинавир, КетоконАзол, Кетоконазол, Эрромицол, Эрромицол, Эрромицол және т.б.), бұл принцоменттің концентрациясын арттырады, ол жартылайшақты ұзартады және жағымсыз реакциялардың пайда болуын арттырады (мысалы, гипотензия) Өзгерістер, бас ауруы, бет-әлпеті, приасизм). Бұл препаратты Ритонавирмен және Индинавирмен араласуға жол бермеу керек. Эритромицин, Кетоконазол және Itraconazole, осы препараттың максималды дозасы 5 мг-дан аспауы керек, ал Кетоконазолдың дозасы 200 мг-нан аспауы керек.
2 Оның әрекет механизмі одан әрі арттыру болып табыладыCGMP концентрациясы, нәтижесінде интенсивті әсер етеді және жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы. Α-рецепторлардың блокаторларымен бірге қолданған кезде, ол антигипертензивті әсерді арттырады және гипотензияға әкелуі мүмкін. Сондықтан, осы препаратты қолдану α-рецепторлардың блокаторларын қолданатындарға тыйым салынады. Орташа майлы диета (май калориясының 30%) осы препараттың бір ауыз қуысының фармакинетикасына айтарлықтай әсер етпеген, ал майлы диета (май калорияларының 55% -дан астамы) осы препараттың ең жақсы уақытын ұзартып, осы препараттың қандағы концентрациясын азайтып, шыңы шамамен 18% құрайды.
Фармакокинетика
Ауызша әкімшіленгеннен кейін тез сіңеді, ауызша планшеттің абсолютті биожетімділігі 15%, ал шыңның орташа уақыты - 1 сағ (0,5-2х). 10 мг немесе 20 мг, орташа шыңы 0,9 сағ және 0.7h, ал 0,7 сағ, плазманың орташа шыңы 9 миллиард / л және 21 мкг / л құрайды, ал есірткі әсерінің ұзақтығы 1 сағатқа жетуі мүмкін. Бұл препараттың ақуызды байланыстыру деңгейі шамамен 95% құрайды. 1.5 сағ. Бір ауызша дозадан кейін 20 мг дозадан кейін, ұрықтың есірткі құрамы дозаның 0.00018% құрайды. Препарат негізінен бауырда бауырда метаболизацияланған, CyTochrome P450 (CYP) 3a4, ал аз мөлшері Cyp 3A5 және Cyp 2c9 изоэнзимдермен метаболизденеді. Негізгі метаболит - бұл препараттың пиперазин құрылымын зерттеумен қалыптасқан м1. M1 сонымен қатар фосфодитераза 5 (жалпы тиімділігінің шамамен 7%) ингибирлеу әсері бар, және оның қанның концентрациясы ата-аналық қан концентрациясының шамамен 26% құрайды. және одан әрі метаболиздендірілуі мүмкін. Нәжіршіктің метаболиттері түріндегі дәрілік заттардың шығарылу деңгейі 91% -дан 95% -дан 95% -ға, сәйкесінше 2% -дан 95% -ға, 2% -дан 2% -ға дейін. Жалпы клиранттың ставкасы сағатына 56 л құрайды, ал ата-аналар құрамындағы және M1-дің жартысы, екеуі де 4-тен 5 сағатқа дейін.
