Рапамикин - иммуносупрессивті дәрі, қатерлі ісікке қарсы және қартаюға қарсы
Өнімнің бөлшегі
| Есім | Рапамикин |
| CAS нөмірі | 53123-88-9 |
| Молекулалық формула | C51h79no13 |
| Молекулалық салмақ | 914.19 |
| Einecs нөмірі | 610-965-5 |
| Қайнау нүктесі | 799.83 ° C (болжамды) |
| Тығыздық | 1.0352 |
| Сақтау жағдайы | Құрғақ салынған, мұздатқышта -20 ° C астында сақтаңыз |
| Форма | Опа |
| Түр | Ақ |
| Орауыш | PE сөмкесі + алюминий қап |
Синонирлер
Ay 22989; 23,27-эпокси-пиридо (1,4) отаазисиклогонтин; NSC-226080; рапа; рапамюкин; рапамикин; рапамикин, rapamycin, strepamycin; rygroscopicus; rpm
Фармакологиялық әсер
Түсіндірме
Рапамицин - бұл порофолға ұқсас макрофолидті антибиотик (FK506), бірақ өте әртүрлі иммуносупрессивті механизм бар. Fk506 G0 фазасынан g0 фазасына дейін, g0 фазаларынан бастап, Цтокиннің рецепторлары арқылы таралуын және g1 фазаларынан алынған басқа жасушалардың көбеюіне кедергі келтіреді, сонымен қатар T және B лимфоциттерінің кальцийге тәуелді және кальцийге тәуелді емес сигналдық жолдары. Чикаго атындағы медициналық зерттеушілер коммерциялық қол жетімді рапамикин таблеткаларын, сонымен қатар, грейпфрут шырыны, сонымен қатар, метаноманы, Еуропа мен Америка Құрама Штаттарындағы қатерлі ісік ауруы, бұл басқа химиотерапиялық препараттардың басқа да қатерлі әсерін жақсартады, бұл пациенттердің өмір сүруін ұзартады. Зерттеулер көрсеткендей, рапамикин ферменттер ас қорыту трактатына кіргеннен кейін ферменттермен оңай ыдырайды, ал грейпфрут шырынында фуранокоумариндердің көп мөлшері бар фуранокоумариндердің көп мөлшері, ол рапамицинге ас қорыту жолдарының ферменттерінің деструктивті әсерін тежеуге болады. Рапамициннің биожетімділігін жақсарта алады. Голландиялық дәрігерлер алғашқы голландиялық дәрігерлер грейпфрут шырынын игерілгендердің ауызша сіңірілуін жақсартуға әсер ететінін, ал қазір Еуропа және Америка елдеріндегі дәрігерлер оны Рапамикин препараттарына қолданған.
Соңғы жылдары зерттеулер рапамициннің (MTOR) мақсаты жасушааралық киназа, ал оны өткізетін жолдың ауытқуы әртүрлі ауруларды тудыруы мүмкін деп санайды. М.Ердың мақсатты ингибиторы ретінде Рапамицин бұл жолмен, бүйрек обырымен, лимфома, өкпе қатерлі ісігі, бауыр қатерлі ісігі, бауыр қатерлі ісігі, сүт безі қатерлі ісігі, нейроэндокриндік қатерлі ісік және асқазан қатерлі ісігі. Әсіресе, сирек кездесетін екі ауру, лам (лимфангиоматоз) және TSC (туберкелі склероз), әсер әлдеқайда айқын, ал лам және TSC, сонымен қатар ісік аурулары ретінде қарастырылуы мүмкін.
Жанама әсері
Рапамицин (Рапа) FK506-ға ұқсас жанама әсерлері бар. Көптеген клиникалық зерттеулерде оның жанама әсерлері дозаланған және қайтымды болып саналды, ал рефая да, герапевтік дозаларда рапа айтарлықтай нефротоксикалдылыққа ие емес және Gingival гиперплазиясы болмады. Негізгі уытты және жанама әсерлерге мыналар жатады: бас ауруы, жүрек айну, бас айналу, мұрын және бірлескен ауырсыну. Зертханалық ауытқуларға: тромбоцитопения, лейкопения, гипертриглобин, гипертриглесцемия, гипертестеринесемия, гиперклесесемия, биіктіктегі бауыр ферменттері, гипомалемия, гипоагалемия, гипоәлемия, гипоәлемия, гипоагнемия және себеп болды Төменгі плазмалық фосфат деңгейлерінің ішінен трансплантацияланған бүйректен восфат шығаратын шығарылатын түскі асып кету керек, ол Rapa-негізделген иммуносупрессивті терапия арқылы Басқа иммуносуппрессанттар сияқты, Рапа инфекцияның артуына ие, бірақ пневмонияны, бірақ басқа оппортуниялық инфекциялардың пайда болу тенденциясы бар, бірақ басқа оппортунистік инфекциялардың пайда болуы CSA-дан айтарлықтай ерекшеленбейді.
